ng28南宫在第9届阿尔茨海默病临床试验集会上宣布β-淀粉样卵白裂解酶抑制剂ELENBECESTAT （E2609）的最新数据

2016年12月12日，ng28南宫株式会社（总部位于日本东京，现任社长为内藤晴夫，以下简称“ng28南宫”）宣布，在12月8日-10日美国圣地亚哥召开的第9届阿尔茨海默病临床试验集会（CTAD 2016）上，宣布了其内部研发的口服β-淀粉样卵白裂解酶（BACE）抑制剂elenbecestat（研发代码：E2609）的两项最新临床试验（202研究和006研究）的数据。

202研究是一项多中心、随机、双盲、慰藉剂比照、平行组II期临床试验，在通过正电子发射盘算机断层显像（PET）检查确认β-淀粉样卵白（Aβ）沉积的阿尔茨海默病所致轻度认知障碍患者或阿尔茨海默病所致轻至中度痴呆患者中，评价elenbecestat用药的宁静性及患者脑脊液中β-淀粉样卵白Aβ(1-x)水平相关于基线的变革。患者每日接受5、15或50mg剂量的elenbecestat。通太过析elenbecestat给药前后，Aβ(1-x)在血浆和脑脊液中的浓度，来评估Aβ(1-x)水平的变革。在第9届阿尔茨海默病临床试验集会中，报告（壁报编号：P3-28）着重强调了对202研究中药代动力学和药效学数据进行的开端剖析的结果。

在202研究中，elenbecestat的药代动力学特征与I期研究中健康受试者的结果相似。视察到血浆elenbecestat浓度与脑脊液中β-淀粉样卵白（Aβ(1-x)）降低之间保存相关性，与整合本研究数据与I期临床研究数据的袒露-反应模型相重叠。

别的，建立剂量-反应模型，用于接纳相同数据集解释elenbecestat剂量与脑脊液中β-淀粉样卵白（Aβ(1-x)）降低之间的关系。此模型也可解释202研究中脑脊液β-淀粉样卵白（Aβ(1-x)）的降低。Elenbecestat的剂量为50mg/日时，脑脊液中β-淀粉样卵白（Aβ(1-x)）的预计中位降低值是70%。凭据这些结果，全球III期临床研究（使命AD）目前正在进行中，以确认50mg/日剂量的elenbecestat的有效性和宁静性。

006研究是一项桥接试验（I期临床研究），旨在研究elenbecestat在日本健康受试者和白种人健康受试者中药代动力学、药效学及宁静性特征的相似性（壁报编号：P3-27）。此研究是一项随机、双盲、慰藉剂比照研究。日本健康成年受试者单次口服5、50或200mg/日剂量的elenbecestat，白种人受试者单次口服50mg/日剂量的elenbecestat。

本研究结果显示，日本受试者的血浆β-淀粉样卵白（Aβ(1-x)）水平泛起剂量依赖性降低。日本受试者和白种人受试者的药代动力学和药效学特征相似。在宁静性方面，未发明特别的人种差别。

由ng28南宫内部研发的elenbecestat是一种试验用口服β-淀粉样卵白裂解酶抑制剂，目前在III期临床研究中用于治疗阿尔茨海默病。通过抑制β-淀粉样卵白裂解酶（催化Aβ肽爆发的一种主要酶），elenbecestat可减少这些肽类的形成，这些肽类可以聚合成有毒的低聚物和原纤维并最终在大脑内形成淀粉样卵白斑。减少此类卵白斑的形成可能减缓疾病进展。Elenbecestat由ng28南宫和百�。ㄗ懿课挥诿拦砣钊�，首席执行官为George A. Scangos）配合研发。另外，美国食品药品监督治理局已授予elenbecestat快速审批资格。

ng28南宫将痴呆视为重点治疗领域，并允许研发此领域的新药（如elenbecestat）。ng28南宫正竭尽全力尽早为世界各地患者带来有前景的疗法。

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